JKC 301;136553 - 96 - 3_实验_受体_结构

1. 基本信息

英文名称：JKC 301，曾用名 cyclo (-D-Asp-Pro-D-Ile-Leu-D-Trp)

中文名称：无常见特定中文译名

氨基酸序列：由 D - 天冬氨酸（D-Asp）、脯氨酸（Pro）、D - 异亮氨酸（D-Ile）、亮氨酸（Leu）、D - 色氨酸（D-Trp）组成的环状结构

单字母序列：无法简单用常规单字母准确表示其环状结构，大致为 c-(DADPLW)（c 表示环状）

三字母序列：c-(D-Asp-Pro-D-Ile-Leu-D-Trp)

分子量：624.73

分子式：C₃₂H₄₄N₆O₇

等电点：暂无明确公开数据

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

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2. 结构信息

JKC 301 具有环状结构，由上述特定的氨基酸通过肽键首尾相连形成闭环。这种环状结构赋予了它独特的空间构象，相较于线性多肽，环状结构限制了分子的柔性，使其结构更加稳定，并且可能影响其与靶标的结合方式和亲和力 。其特定的氨基酸残基侧链分布在环的外侧，这些侧链的化学性质（如疏水性、亲水性、电荷等）决定了它与其他生物分子相互作用的特性 。例如，D - 异亮氨酸和亮氨酸的疏水侧链可能参与与靶蛋白疏水口袋的相互作用，而 D - 天冬氨酸的羧基侧链可能参与离子相互作用等 。

3. 作用机理及研究进展

作用机理：JKC 301 是一种选择性内皮素 A 受体（ETA 受体）拮抗剂 。内皮素系统在人体生理和病理过程中发挥着重要作用，内皮素 - 1（ET-1）是一种强效的血管收缩肽，主要通过与 ETA 受体和内皮素 B 受体（ETB 受体）结合来发挥作用 。当 ET-1 与 ETA 受体结合后，会激活一系列细胞内信号转导通路，导致血管收缩、细胞增殖、纤维化等生理效应 。JKC 301 能够特异性地与 ETA 受体结合，阻断 ET-1 与 ETA 受体的相互作用，从而抑制由 ETA 受体介导的信号转导通路，进而发挥其生物学效应，如舒张血管、抑制细胞增殖等 。

研究进展：在心血管疾病研究领域，有实验表明在体外分离的大鼠肝细胞核实验中，ET-1（10⁻¹¹ - 10⁻⁹ mol/L）孵育肝细胞核会浓度依赖地增强其核被膜核苷三磷酸酶（NTPase）活性，而 ET-1 对 NTPase 的刺激作用可被 JKC 301（10⁻⁶ mol/L）阻断 。这提示 JKC 301 可能通过影响相关细胞内酶的活性，参与调节细胞的功能，为其在心血管疾病如高血压、动脉粥样硬化等的治疗研究提供了理论基础 。在一些血管功能异常相关的疾病模型中，使用 JKC 301 干预后，观察到血管张力的改善和血管重塑相关指标的变化，进一步验证了其作为 ETA 受体拮抗剂在调节血管功能方面的潜在治疗价值 。然而，目前关于 JKC 301 的研究大多还处于基础实验阶段，其在人体临床试验中的有效性和安全性仍有待进一步深入研究和验证 。

4. 溶解保存

溶解：JKC 301 在不同溶剂中的溶解性有所差异。一般来说，它在一些有机溶剂如二甲基亚砜（DMSO）中具有较好的溶解性 。在使用时，可先将适量的 JKC 301 粉末加入到 DMSO 中，通过轻柔涡旋或超声处理促进其溶解，制成高浓度的母液 。之后，再根据实验需求，用合适的缓冲液（如磷酸盐缓冲液 PBS 等）将母液稀释至所需浓度 。但需注意的是，不同实验体系对溶剂的兼容性可能不同，在进行细胞实验等生物实验时，要确保最终体系中有机溶剂的浓度不会对实验结果产生干扰 。

保存：粉末状态下的 JKC 301 应保存在 - 20°C，可保存 3 年；若保存在 4°C，可保存 2 年 。当溶解于溶剂中时，建议保存在 - 80°C，可保存 6 个月；若保存在 - 20°C，则只能保存 1 个月 。保存过程中要注意密封，避免反复冻融，因为反复冻融可能会导致多肽的降解或活性降低 。同时，要将其放置在干燥、避光的环境中，以保证其稳定性 。

5. 相关多肽

与 JKC 301 相关的多肽可能包括其他内皮素受体拮抗剂类多肽，如 BQ788，它是一种 ETB 受体拮抗剂 。与 JKC 301 不同，BQ788 主要作用于 ETB 受体，而 JKC 301 特异性作用于 ETA 受体 。在一些研究中，会同时使用这两种拮抗剂来分别研究 ETA 受体和 ETB 受体在不同生理病理过程中的作用及相互关系 。此外，一些线性的、具有部分与 JKC 301 相似氨基酸序列片段的多肽，可能也会被用于对比研究，以探究环状结构对多肽活性和功能的影响 。例如，合成一些含有 D - 异亮氨酸、亮氨酸等相同疏水氨基酸片段的线性多肽，观察其与靶标的结合能力和生物学效应与 JKC 301 的差异 。

6. 相关文献

李菊香，李载权等。内皮素 1 和血管紧张素 Ⅱ 对大鼠肝细胞核核苷三磷酸酶活性的影响 [J]. 《基础医学与临床》, 2003 年第 23 卷第 1 期，48 - 52 页.

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发布于：湖北省